La difenhidramina es un antihistamínico H1. Tiene también efectos sedantes e hipnóticos. A partir de esta molécula, y mediante la 8-cloroteofilina, se obtiene el dimenhidrinato (la conocida Biodramina), que posee efectos antivertiginosos y antieméticos.
[El dimenhidrinato es un antagonista histaminérgico H-1 inespecífico, derivado de la
etanolamina, es el 8-cloroteofilinato de difenhidramina. Es un complejo equimolecular de
difenhidramina con un derivado de la teofilina (7-cloroteofilina). Sus efectos farmacológicos
se deben principalmente a la parte difenhidramina. La difenhidramina bloquea el efecto de la
histamina sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal y respiratorio evitando la
vasodilatación y el aumento de la permeabilidad inducida por la histamina. También posee un
importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos.
No se conoce con exactitud el mecanismo por el que ejerce sus acciones antieméticas,
antivertiginosa y anticinetósica, pero podría estar relacionado con sus acciones
antimuscarínicas centrales. En el efecto antivertiginoso y antiemético también está implicada
la disminución de la estimulación vestibular, actuando en principio sobre el sistema otolítico
y, a dosis superiores, sobre los canales semicirculares, y la depresión de la función laberíntica.
También podría contribuir una acción sobre la zona quimiorreceptora medular.
Además de estas acciones posee propiedades anticolinérgicas periféricas, por lo que inhibe las
manifestaciones de hipersecreción e hipermotilidad gástrica y por otra parte los efectos
sedantes contribuyen a aliviar los síntomas de cinetosis.
Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ]
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