domingo, 27 de septiembre de 2015

Síntesis de Nafazolina

Fichas de apuntes de Química Farmacéutica.
Nafazolina es un simpaticomimético usado como descongestivo.

 [Nafazolina es un derivado imidazólico usado clínicamente como sustancia descongestiva ocular. Es un adrenérgico que actúa produciendo vasoconstricción a nivel conjuntival y, como consecuencia, disminución de la congestión conjuntival. Su aplicación tópica sobre la conjuntiva provoca una constricción de las pequeñas arteriolas, produciendo una remisión temporal de la congestión conjuntiva. Fuente: Agencia Española de Medicamentos y productos Sanitarios (AEMPS)].


Síntesis de Terbutalina

Fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia.

Terbutalina es un simpaticomimético,beta-adrenérgico, utilizado como broncodilatador.

 [La terbutalina es un agonista adrenérgico que estimula predominantemente los receptores β2 y que produce la relajación de la musculatura lisa bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos, inhibe el edema causado por mediadores endógenos, aumenta el aclaramiento mucociliar y produce relajación del músculo uterino. Fuente Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)]

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Síntesis de Prazosina

 Fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia.

  La prazosina, derivado quinazolínico, es un agente antihipertensivo perteneciente al grupo de los agentes antiadrenérgicos de acción periférica.
  Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos. Código ATC: C02CA01.




Síntesis de Difenhidramina y Dimenhidrinato (Biodramina)

Fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia.
La difenhidramina es un antihistamínico H1. Tiene también efectos sedantes e hipnóticos. A partir de esta molécula, y mediante la 8-cloroteofilina, se obtiene el dimenhidrinato (la conocida Biodramina), que posee efectos antivertiginosos y antieméticos.

  [El dimenhidrinato es un antagonista histaminérgico H-1 inespecífico, derivado de la etanolamina, es el 8-cloroteofilinato de difenhidramina. Es un complejo equimolecular de difenhidramina con un derivado de la teofilina (7-cloroteofilina). Sus efectos farmacológicos se deben principalmente a la parte difenhidramina. La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal y respiratorio evitando la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad inducida por la histamina. También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos. No se conoce con exactitud el mecanismo por el que ejerce sus acciones antieméticas, antivertiginosa y anticinetósica, pero podría estar relacionado con sus acciones antimuscarínicas centrales. En el efecto antivertiginoso y antiemético también está implicada la disminución de la estimulación vestibular, actuando en principio sobre el sistema otolítico y, a dosis superiores, sobre los canales semicirculares, y la depresión de la función laberíntica. También podría contribuir una acción sobre la zona quimiorreceptora medular. Además de estas acciones posee propiedades anticolinérgicas periféricas, por lo que inhibe las manifestaciones de hipersecreción e hipermotilidad gástrica y por otra parte los efectos sedantes contribuyen a aliviar los síntomas de cinetosis.
  Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ]


sábado, 26 de septiembre de 2015

Síntesis de Procaína y Lidocaína

 Más fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia. En este caso se trata de las síntesis de procaína y  lidocaína, dos moléculas englobadas dentro del grupo de los anestésicos locales.

 Síntesis de procaína y lidocaína
[La procaína clorhidrato es un anestésico local de tipo éster. Debido a su pobre penetración (difunde con dificultad) en contacto con las membranas mucosas, no es aplicable en superficie. La administración será pues, siempre, por vía subcutánea o intramuscular. Su acción es rápida y de poca duración. Su gran importancia terapéutica radica en la menor toxicidad, comparándola con otros anestésicos locales.
 Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabiliza reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, ésteres del ácido aminobenzoico, código ATC: N01BA52. 
 Lidocaina es un anestésico local de tipo amida que provoca un bloqueo reversible en la conducción nerviosa por disminución de la permeabilidad de la membrana al ión sodio, lo que incrementa notablemente el periodo de recuperación tras la repolarización. Esta inhibición se manifiesta a través de los canales rápidos de sodio, disminuyendo la velocidad de despolarización y por ello, incrementando el umbral para la excitabilidad eléctrica.
   Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS).]








viernes, 25 de septiembre de 2015

Biosíntesis de Adrenalina.

 Biosíntesis adrenérgica
Otras fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia. Aquí se muestra de manera muy sencilla la ruta de la biosíntesis adrenérgica en varios pasos:
 A partir de L-Tirosina, con Tirosina-hidroxilasa, se forma L-Dopa. Ésta, con Dopa- descarboxilasa da lugar a Dopamina. A su vez, ésta última, mediante la Dopamina-beta-hidroxilasa, se transforma en Noradrenalina. Y por último, a partir de esta Noradrenalina, y reaccionando con Fenil-etanol- amina-N-metiltransferasa se obtiene Adrenalina.
 [La epinefrina (adrenalina) es una amina simpaticomimética. Tiene actividad vasoconstrictora, inotropa y cronotropa positiva, broncodilatadora e hiperglucemiante. La adrenalina actúa a través de la unión a sus receptores (α y β) sobre gran cantidad de sistemas del organismo: a nivel cardiovascular, bronquial, gastrointestinal, renal, uterino, ocular, sobre el sistema nervioso, el metabolismo y la composición sanguínea. Aunque algunas de estas acciones no tengan aplicación terapéutica, deben tenerse en cuenta ya que pueden estar relacionadas con la aparición de efectos adversos. Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)]





lunes, 21 de septiembre de 2015

Alan Civil y The Beatles. "For no one" de Revolver.





 Desde siempre escuché con entusiasmo un disco de The Beatles llamado Revolver. Para mí, este L.P. constituye la cumbre del grupo de Liverpool y por qué no decirlo, una de las de la música popular occidental.  Bueno, hay opiniones para todos los gustos y quizá no valga la pena hacer comparaciones entre obras de una calidad tan grande como pueden ser Sargent Pepper, Abbey road, etc, etc. El caso es que a mí ese trabajo me impactó desde el principio.
 Comenzaba con Taxman, tema de George Harrison en el que el silencio se rompía al principio con una voz sigilosa que contaba, creo que hasta cuatro, para aparecer de golpe el sonido seco, como si de un latigazo se tratara, de las guitarras eléctricas. A continuación venía la grandiosa Eleanor Rigby con su inolvidable arreglo para cuerdas...
 No se trata de seguir detallando todas las canciones de este album. Iremos directamente a una en particular: For no one. Aquí Paul McCartney comienza a cantar sin preámbulos, con tan solo la entrada de una nota de clavicordio. El tema es de una gran belleza musical. Nunca entendí la letra (luego supe que era una canción de desamor) pero daba igual, tocaba la fibra y uno percibía que estaba ante una obra maestra. Pero había algo más en esta canción.

En efecto, hacia la mitad de la melodía se escuchaba el solo de un instrumento de viento que, en medio del dramatismo de la composición  creaba un ambiente jovial, nostálgico yo diría que incluso encantador. Era una melodía amable, no exenta quizás de cierta melancolía,  que daba una réplica genial a la voz y al clavicordio de Paul McCartney. Inconscientemente, cuando ponía esta canción en el magnetófono Pillips de la época en la que la comencé a escuchar, estaba a la espera de que sonara el solo de viento. ¿Pero quién lo interpretaba?
 En los créditos de la carpeta del vinilo, cuya portada es un auténtico icono de la historia del pop, en letra muy pequeña se podía leer que era "un tal" Alan Civil el que hacía sonar el "british horn" en For no one. Ni idea de quién era. Durante muchos años ese nombre estuvo para mí en una brumosa y misteriosa mitología musical de la que apenas tenía noticias. No existía internet, no era un intérprete lo suficientemente mediático como para que su fama llegara al gran público, así que durante largo tiempo, al escuchar el tema de McCartney, al llegar el solo, me daba la sensación de que había un talento emboscado en el anonimato del que llegaba ese destello aislado de genialidad.  Pero bastantes años más tarde llegó internet.
  Sí, ahora ya estamos todos conectados a la "red", "on line". Por eso, cuarenta años después ya hemos podido ponerle rostro al trompista que coloreaba la canción de The Beatles con su instrumento de viento.
 Sabemos que nació en Northampton, Inglaterra, 13 de junio de 1929, y que falleció en Lambeth, Londres, Inglaterra, 19 de marzo de 1989. Formó parte de la Royal Philharmonic Orchestra de Londres, fue el primer músico británico propuesto para ingresar en la Orquesta Filarmónica de Berlín –aunque finalmente no se llevase a cabo esa opción- y en 1966 se convirtió en el primer trompa en la Orquesta Sinfónica de la BBC, en la que permaneció hasta su retirada en 1988.
 Y este era el talento oculto que iluminaba la canción For no one, de The Beatles allá por los lejanos sesenta.

 Esto dice de él la Wikipedia:

 (...). En 1953 Civil fue contratado por Thomas Beecham para ser el segundo de Dennis Brain en la Royal Philharmonic Orchestra, asumiendo el primer atril cuando Brain se marchó a la Orquesta Philharmonia. En 1955, el propio Civil se unió a la Philharmonia tras participar como refuerzo en una gira por América bajo la dirección de Herbert von Karajan. Allí se convirtió de nuevo en primer instrumentista cuando Brain falleció en un accidente de automóvil en 1957. En 1964, cuando la Philharmonia estuvo a punto de desaparecer, Civil se convirtió en el primer músico británico propuesto para ingresar en la Orquesta Filarmónica de Berlín. Sin embargo, la orquesta se refundó como New Philharmonia, dirigida por los propios músicos, y Civil decidió permanecer en la orquesta, tomando parte en su comité directivo. En 1966, Civil pasó a ocupar el puesto de primer trompa en la Orquesta Sinfónica de la BBC, en la que permaneció hasta su retirada en 1988. 
 Además de participar en multitud de grabaciones en las orquestas de las que fue miembro (particularmente con la Philharmonia), Civil grabó como solista los conciertos para trompa de Mozart, bajo la dirección de Otto Klemperer, así como la Serenata para tenor, trompa y cuerdas de Benjamin Britten, junto al tenor Robert Tear. Además, colaboró con The Beatles interpretando el solo de trompa en la canción «For No One» del álbum Revolver, y participando en la orquesta de «A Day in the Life», de Sgt. Pepper's Lonely Hearts Club Band.
Civil fue profesor en el Royal College of Music de Londres. Participó en grupos de música de cámara, como los London Wind Players, Music Group of London, London Wind Quintet, y formó el Alan Civil horn Trio. Desde 1979 fue el presidente de la British Horn Society." (Wikipedia)

viernes, 18 de septiembre de 2015

Bill Bryson: "Una breve historia de casi todo".


 Bill Bryson es un periodista americano afincado en Inglaterra que se dedica a la divulgación científica. También ha escrito numerosos libros de viajes.




"Una breve historia de casi todo" es una obra muy amena especialmente recomendada  para aquellos lectores interesados por todo lo relacionado con la ciencia en general, la antropología y la historia.  Podemos percibir un gran trabajo de documentación tras las páginas de este volumen. Se trata de un texto en el que se adivina permanentemente un sutil sentido del humor acompañado de una curiosidad por las cosas que se contagia fácilmente al lector.

(Imagen: Bill Bryson ante Stonehenge)

  La bibliografía que acompaña es muy extensa. Al parecer, Bill Bryson fue sometiendo sus textos a la supervisión de catedráticos expertos en la materia de cada tema.



Fue el libro más vendido en Reino Unido en 2005, con más de 300.000 ejemplares.

A continuación transcribimos algunos párrafos de esta obra:

"Cuando el poeta Paul Valéry le preguntó una vez a Eintein si llevaba un cuaderno encima para anotar sus ideas, él le miró con ligera pero sincera sorpresa. "Oh, no hace falta eso -contestó-. Tengo tan pocas veces una..." . La idea siguiente de Einstein fue una de una de las más grandes que haya tenido nadie jamás...la más grande en realidad,  según Boorse, Motz, y Weaver en su reflexiva historia de la ciencia atómica. "Como creación de una sola inteligencia -escriben- es sin duda el logro intelectual más elevado de la humanidad", que es sin duda el mejor elogio que se puede conseguir".

"Las mitocondrias manipulan el oxígeno de un modo que libera energía de los alimentos. Sin este pequeño truco auxiliador, la vida en la Tierra no sería hoy más que un fango de simples microbios. Las mitocondrias son muy pequeñas (podrías meter mil millones de ellas en el espacio que ocupa un grano de arena), pero también muy voraces. Casi todos los nutrientes que absorbes son para alimentarlas."

"(...) El 97% del agua del planeta está en los mares, la mayor parte en el Pacífico, que es mayor que todas las masas terrestres juntas. El Pacífico contiene en total más de la mitad de todo el agua oceánica (51,6%). (...) La profundidad oceánica media es de 3,86 kilómetros con una media en el Pacífico de 300 metros más de profundidad que en el Atlántico y el Índico (...). Como dice Philip Ball, deberíamos llamar a nuestro planeta Agua y no Tierra".

"Todos los organismos son, en cierto modo, esclavos de sus genes. Por eso es por lo que el salmón y las arañas y otro tipo de criaturas más o menos innumerables están dispuestas a morir en el proceso de apareamiento. El deseo de engendrar, de propagar los propios genes, es el impulso más potente de la naturaleza.(...). Desde el punto de vista evolutivo la sexualidad no es más que un mecanismo de gratificación para impulsarnos a transmitir nuestro material genético."

viernes, 4 de septiembre de 2015

Síntesis de Atenolol y Atropina

Seguimos con nuevas  fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia.

Síntesis de Atenolol
[Atenolol es un agente bloqueante selectivo beta-1 adrenérgico sin propiedades simpaticomiméticas intrínsecas de estabilización de la membrana. Los efectos clínicos se logran rápidamente y permanecen al menos 24 horas después de la administración de atenolol.
El atenolol es un compuesto muy hidrofílico, que atraviesa la barrera encefálica en cantidades muy pequeñas. Esto provoca una incidencia relativamente baja de efectos secundarios del Sistema Nervioso Central (SNC). El atenolol actúa principalmente sobre los β-receptores del corazón, por lo que, en contraposición a los agentes bloqueantes β-adrenérgicos no selectivos, se puede administrar, bajo cuidadosa vigilancia y examen médico de la función pulmonar, a pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, que no toleren agentes bloqueantes β-adrenérgicos no selectivos. Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)]  



Síntesis de Atropina
La atropina es una amina terciaria. Es un alcaloide de la Belladona
[La atropina impide la aparición de los efectos antimuscarínicos de la acetilcolina; posee por tanto una acción anticolinérgica o parasimpaticolítica. Sobre el ojo, provoca midriasis pasiva y parálisis de la acomodación. Posee una acción inhibidora de las secreciones sudoríparas, salivares, gástrica, biliar y del árbol respiratorio. La Atropina, acelera los latidos cardíacos y produce una pequeña elevación de la presión arterial. La atropina primero estimula y luego deprime el sistema nervioso central y tiene una marcada acción espasmolítica sobre la musculatura lisa. La Atropina es un alcaloide antimuscarínico con estructura de amina terciaria con acciones centrales y periféricas. Primero estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre el músculo liso y reduce las secreciones, especialmente la salivar y la bronquial; también reduce la transpiración. Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)]